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喜樹堿和羥基喜樹堿最早是從喜樹中提取出來的天然生物堿，因其具有抗癌活性引起人們關(guān)注。由于患者在接收治療過程中表現(xiàn)出較大毒副作用使得其應(yīng)用受到一定限制。CPT－11（伊立替康）是由日本第一制藥開發(fā)的水溶性喜樹堿類抗癌藥，對多種腫瘤如結(jié)腸癌、小細(xì)胞肺癌、白血病等都有明顯的抑制作用,具有水溶性好、抗癌譜廣等特點(diǎn)。合成CPT－11的關(guān)鍵中間體即為7－乙基－10－羥基喜樹堿，由于國內(nèi)具備合成能力的企業(yè)很少，目前7-乙基-10-羥基喜樹堿的市場價格高達(dá)1200元/克，附加值極高。喜樹堿系列衍生物自進(jìn)入中國市場以來一直不得不大量依賴進(jìn)口。隨著抗癌藥市場的擴(kuò)大，喜樹堿系列衍生物的前景更為廣闊。
本課題的負(fù)責(zé)人是國內(nèi)首先從事喜樹堿全合成及其衍生物合成研究的資深專家，我們所開發(fā)的工藝是國內(nèi)唯一具備工業(yè)化前景的成熟工藝，我們通過對文獻(xiàn)報道的舊工藝進(jìn)行改進(jìn)，使得目前得合成工藝更加簡便科學(xué)，該工藝比舊工藝節(jié)約原料約6～12%，降低能耗8～15%，目前按喜樹堿計質(zhì)量收率可達(dá)12％以上，大大降低了成本，并且該工藝操作簡便，產(chǎn)品容易分離、純化，更適合一般企業(yè)生產(chǎn)。同時，同時我們正在開發(fā)的新工藝目標(biāo)是將收率提高到30％。除7－乙基－10－羥基喜樹堿外，我公司還將繼續(xù)開發(fā)喜樹堿衍生物系列的其它新產(chǎn)品。 |
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合作喜樹堿衍生物生產(chǎn)技術(shù)